"Тамоксифен": как принимать, показания, состав, дозировка, производители

• 24 Ноября, 2019
• Здоровье
• Елена Керра

Рак – это страшное заболевание. Только об одном упоминании о нем у многих начинают дрожать коленки, ведь пока смертность от него очень высокая. Когда на фармацевтическом рынке появляется новый чудо-препарат «от рака», больные хватаются за него, как утопающий за соломинку. Люди готовы терпеть все побочные эффекты и платить любые деньги, лишь бы спастись.

В настоящее время такой «соломинкой» многие считают «Тамоксифен». Что это такое? Это противоопухолевый препарат, снижающий выработку эстрогена. Именно сей гормон причастен к возникновению рака молочной железы эстрогенно-позитивного типа. В статье мы рассмотрим, как действует «Тамоксифен». Как принимать это лекарство? Всем ли оно помогает? Какие побочные эффекты вызывает? Зачем его принимают спортсмены, у которых нет онкологических заболеваний? Что думают об этом препарате врачи и пациенты? В статье предлагается подробная информация о препарате.

Несколько слов о раке груди

Это заболевание может возникнуть у девушек и женщин разного возраста, но чаще всего диагностируется у пациенток, которым уже за 40. Ни один врач не знает точных причин возникновения недуга. Однако известно, что рак груди часто наблюдается у тех, кто длительно проводил гормональную терапию препаратами, содержащими эстроген. Под его воздействием рецепторы раковых клеток провоцируют рост и размножение себе подобных. Так начинается гормонально зависимый, или эстрогенно-позитивный, рак груди.

Он диагностируется чаще других форм (примерно в 2 случаях из 3). Если у женщины этот тип злокачественной опухоли, ей могут помочь препараты, подавляющие действие эстрогена. Именно таким и является «Тамоксифен». Импортный и отечественный медикамент с таким названием можно купить в любой аптеке. В России он включен в перечень жизненно необходимых медицинских средств. Важно отметить, что при других формах рака эффект от препарата минимальный.

Кто выпускает

В аптеках можно увидеть разные упаковки и названия рассматриваемого нами медикамента. Многие пациенты не знают, какой им покупать «Тамоксифен». Производителей препарата очень много. В Индии – это «Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд», в России - ЗАО "Северная звезда", компания «Озон» и ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское».

Существует множество синонимов «Тамоксифена». Их состав может отличаться только некоторыми дополнительными компонентами, обеспечивающими ту или иную форму лекарства. Однако действующее вещество в них одно и то же, поэтому терапевтический эффект идентичен. Производители:

1. В Великобритании – Zeneca. Лекарство называется «Нолвадекс».
2. В Финляндии - Orion Corporation. Медикамент - «Тамоксифен "Эбеве"».
3. В Германии - Hexal Ag. Медикамент – «Тамоксифен Гексал».
4. В Венгрии - EGIS Pharmaceuticals. Лекарство называется «Зитазониум».
5. В Австрии - Ebewe Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG. Название лекарства от этого производителя - «Тамоксифен "Эбеве"» (такое же, как и у финского препарата).

Форма выпуска

Все производители выпускают «Тамоксифен» в таблетках. Отличается внешний вид и тип упаковки, а также количество пилюль в ней. Таблетки могут быть расфасованы в контейнеры, блистеры или пластиковые флаконы.

Все они упаковываются в картонную коробку, куда производитель вкладывает инструкцию по применению. В ней на русском языке подробно описано, как принимать «Тамоксифен». В одной пачке может быть от 10 до 300 таблеток. Флаконы и контейнеры выполнены из непрозрачного полиэтилена, не пропускающего влагу и свет. Они плотно закрываются пластиковой крышкой.

Описание препарата

Таблетки «Тамоксифена» белого цвета, двояковыпуклые, среднего размера. Они практически не имеют запаха. Разделительной риски на них нет, но на каждой таблетке имеется цифра, показывающая количество основного действующего вещества, содержащегося в препарате. Немецкая компания производит таблетки в оболочке.

Состав

«Тамоксифен» и все его синонимы имеют одно и то же действующее вещество. Называется оно тамоксифена цитрат. В таблетках может быть разное его количество (10, 20, 30 мг). Это обязательно указывается на упаковке.

Дополнительные вещества в препаратах от разных производителей могут немного отличаться. В основном используют:

• повидон;
• стеарат магния;
• крахмал картофельный;
• моногидрат лактозы.

Финские производители включают кукурузный крахмал (вместо картофельного) и натрия гликолат.

Австрийские фармацевты используют микрокристаллическую целлюлозу и коллоидный диоксид кремния.

Дополнительные вещества в немецком медикаменте:

• лактоза;
• гликолат натрия;
• повидон;
• магния стеарат;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• диоксид титана (для оболочки);
• гипермеллоза.

Если вы склонны к аллергическим реакциям, при покупке препарата внимательно изучайте его состав, чтобы не усугубить свое состояние.

Показания

Выше мы рассмотрели, от чего таблетки «Тамоксифен» призваны спасти. Основное их предназначение – подавлять действие эстрогена (блокировать его рецепторы), чтобы остановить рост и размножение раковых клеток.

Адъювантная терапия (использование противоопухолевых препаратов) применяется при раке груди на ранних стадиях. Такой метод лечения дает хорошие результаты. «Тамоксифен» назначается и на более поздних стадиях, при которых имеется метастазирование злокачественной опухоли. В данном случае медикамент используется в составе комплексной терапии.

«Тамоксифен» назначают при раке груди не только у женщин, но и у мужчин, которым удалили половые органы. Также его выписывают пациентам при протоковой карциноме и раке эндометрия.

Несмотря на то, что в инструкции по применению указаны только такие показания, «Тамоксифен» принимают и совершенно здоровые люди, занимающиеся спортом. Их цель – уменьшить уровень эстрогена, который может повышаться после приема анаболических стероидов.

Фармакокинетика

Тамоксифена цитрат характеризуется высокой абсорбцией. Максимальное количество вещества в плазме крови наблюдается через 4-7 часов после приема таблетки. Через 4 недели отмечается его устойчивая плазменная концентрация (если пить по 40 мг «Тамоксифена» в день). С белками плазмы связывается 99 % препарата.

В печени происходит метаболизм основного действующего вещества. Основная часть образовавшихся метаболитов выводится с калом. Только небольшой процент удаляется из организма с мочой.

Выведение метаболитов проводится в 2 этапа. Первый протекает 7-14 часов. Второй (более медленный) – 7 часов.

Правила приема

Только после постановки диагноза и консультации онколога следует начинать использовать для лечения «Тамоксифен». Дозировку для каждого конкретного больного определяет врач. Она может составлять 20 или 40 мг в сутки. То есть, если вы приобрели препарат, содержащий 10 мг тамоксифена цитрата, то вам нужно пить 2 или 4 таблетки в день.

Чаще всего врачи назначают пациентам ежедневную дозу 20 мг. При раке эндометрия она может составлять 30 мг. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Как принимать «Тамоксифен»? Желательно делать это с утра. Можно принимать медикамент до или после трапезы, запивая водой. Разжевывать пилюлю не нужно.

Пациенты, которым тяжело принять целую таблетку, могут разделить ее на 2 части: одну выпить утром, а другую вечером.

Курс лечения очень длительный - 5 лет и более.

Противопоказания

Согласно медицинской статистике, рак молочной железы занимает второе место среди всех онкозаболеваний. Поэтому врачи очень часто назначают представительницам слабого пола «Тамоксифен». В инструкции по применению для женщин указывается, что принимать этот препарат нельзя при наличии у пациенток таких заболеваний и состояний:

• тромбоцитопения, гиперкальциемия, лейкопения в тяжелой форме;
• тромбоз глубоких вен;
• ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии);
• беременность;
• вскармливание ребенка грудью;
• детский возраст (до 18 лет);
• гиперчувствительность к любым компонентам лекарства.

Существуют также ряд недугов, при наличии которых препарат назначают с осторожностью. Это:

• тромбофлебит;
• гиперлипидемия;
• тромбоэмболия в анамнезе;
• непереносимость лактозы;
• недостаточность лактазы;
• нарушения абсорбции глюкозы и/или галактозы;
• катаракта и другие заболевания глаз;
• печеночная недостаточность.

Побочные эффекты

Во время использования препарата «Тамоксифен» при раке молочной железы возможно возникновение множества побочных реакций организма. Среди них:

• приливы;
• выделения из влагалища, вплоть до кровотечений;
• выпадение волос;
• оссалгия;
• зуд в области половых органов;
• увеличение массы тела;
• боли в груди (там, где обнаружена опухоль).

Эти симптомы наблюдаются особенно часто. Кроме того, многие люди, принимающие «Тамоксифен», сообщают о таких побочных эффектах:

• ангионевротический отек и другие аллергические реакции;
• анорексия;
• температура;
• запоры;
• тошнота, сопровождающаяся рвотой;
• головные боли;
• утомляемость, вялость, сонливость;
• депрессивное состояние, подавленность;
• проблемы со зрением (катаракта, ретинопатия, изменение роговицы и другие);
• спутанность сознания, головокружение;
• высыпания на коже;
• синдром Стивенса - Джонсона;
• буллезный пемфигоид;
• неврит ретробульбарный;
• судороги ног;
• нарушения в работе печени;
• транзиторная лейкопения;
• тромбоцитопения;
• повышение показателя сывороточных триглицеридов;
• у мужчин снижение либидо и импотенция.

У отдельных больных возникают:

• интерстициональная пневмония;
• гиперкальциемия (у пациентов с метастазами в костные ткани);
• в начале лечения иногда наблюдается увеличение опухоли и эритема в пораженном участке (через 2 недели приема таблеток эти симптомы должны пройти).

Может вызвать и более серьезные побочные эффекты «Тамоксифен». В инструкции по применению для женщин указывается, что иногда возникают такие осложнения:

• кистозная опухоль яичников;
• аменорея;
• изменение эндометрия, включая полипоз и миому матки;
• рак эндометрия;
• саркома матки.

В спорте

Люди, занимающиеся бодибилдингом, используют препарат «Тамоксифен», чтобы после приема анаболических стероидов избежать следующих побочных реакций:

• гинекомастия;
• накопление жировой прослойки в тканях;
• атеросклероз;
• периферические отеки;
• дисфункция печени;
• диспепсические явления (сбои в работе органов ЖКТ);
• гепатонекроз;
• железодефицитная анемия;
• гипокоагуляция;
• холестатический гепатит;
• гиперкальциемия;
• рак печени;
• у женщин - маскулинизация.

При воздействии анаболиков нарушается уровень эндогенного тестостерона. Поэтому в период послекурсовой терапии (ППК) прием «Тамоксифена» или его аналогов обязателен.

Дозу для каждого спортсмена подбирают индивидуально. Как правило, она составляет 10-40 мг в день.

Как принимать «Тамоксифен» после окончания курса ААС (андрогенов и анаболических стероидов)? Следует учесть, что уровень эстрогенов значительно повышается примерно через 6-7 дней после начала использования ААС. Поэтому принимать «Тамоксифен» нужно со 2-й недели цикла. Суточная доза может составлять от 20 до 60 мг препарата в сутки. Можно делить это количество на 2 или 3 приема в течение дня.

Дозировка «Тамоксифена» относительно принимаемых ААС:

• 20 мг/сут. – 0,5 г и менее анаболических стероидов в неделю;
• 40 мг/сут. - 0,5-1 г ААС за 7 дней;
• 60 мг/сут. – свыше 1 г ААС в неделю.

Курс приема определяется в индивидуальном порядке. Иногда специалисты советуют продолжать его до начала очередного цикла использования ААС.

Если пить не более 30 мг «Тамоксифена» в сутки, побочных реакций не возникает.

Передозировка

В основном пациенты принимают препарат так, как указывает инструкция (или назначает доктор). Поэтому случаев передозировки не зарегистрировано. При приеме больших доз «Тамоксифена» не исключается возникновение таких побочных эффектов:

• головокружение;
• тремор;
• гиперрефлексия;
• шаткость походки.

При наличии у пациента таких жалоб назначают симптоматическую терапию.

Особые условия

Прием «Тамоксифена» следует прекратить, если возникли такие побочные эффекты:

• кровянистые выделения из влагалища;
• гиперкальциемия;
• боли в нижних конечностях, отечность (это может говорить о возникновении тромбоза).

В течение всего времени лечения данным препаратом необходимо регулярно сдавать анализы, чтобы контролировать следующие показатели:

• концентрация в крови кальция;
• количество триглицеридов и холестерина в крови;
• работа печени;
• свертываемость крови;
• наличие в крови лейкоцитов и тромбоцитов.

Также необходимо периодически измерять АД и посещать окулиста.

Женщины репродуктивного возраста в период лечения «Тамоксифеном» должны в обязательном порядке использовать негормональные контрацептивы.

Не запрещены во время приема препарата вождение автотранспорта и работа с механизмами. Однако выполнять эти действия следует с особой осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарствами

При лечении «Тамоксифеном» могут наблюдаться нежелательные эффекты, если принимать его одновременно с некоторыми медикаментами. У пациентов возникают:

1. Уменьшение свертываемости крови (возрастание антикоагулянтного эффекта) при приеме «Варфарина» и его аналогов.
2. Цирроз печени или хронического гепатита – при приеме «Тегафура».
3. Увеличение концентрации в крови вещества тамоксифена – при терапии «Бромокрептином».
4. Увеличение рисков возникновения гиперкальциемии – при лечении тиазидными диуретиками и другими медикаментами, уменьшающими выведение кальция.
5. Ослабление действия гормональных средств (особенно эстрогеносодержащих) при одновременном приеме их с «Тамоксифеном».
6. Повышенное тромбообразование – при лечении цитостатиками.

Цена

«Тамоксифен» можно приобрести в любом городе страны. Он имеется во многих аптеках. Согласно инструкции, препарат должен отпускаться по рецепту. Поскольку этот медикамент включен в перечень жизненно необходимых лекарств, его можно приобретать бесплатно, но для этого нужны соответствующие документы.

Многие пациенты не хотят терять время на их подготовку и приобретают за деньги «Тамоксифен». Цены на медикамент разные, что зависит от производителя и количества пилюль в упаковке. Например, российский препарат (100 таблеток по 20 мг) в Москве стоит 520 рублей, а аналогичный немецкий и австрийский – 3900 рублей.

Аналоги

Если нет возможности купить «Тамоксифен», можно приобрести его синоним. Это:

• «Тамоксифен "Эбеве"»;
• «Нолвадекс»;
• «Тамоксифен-Здоровье» (Украина);
• «Тамоксифен Гексал»;

• «Зитазониум»;
• «Тамоксифен-Ферейн» (Россия);
• «Тамоксифен Гармос» (США);
• «Билем» (Мексика);
• «Тамоксифен Лахема» (Чехия);
• «Веро-Тамоксифен» (Россия).

Также существуют аналоги рассматриваемого препарата:

1. «Фарестон». Производится в Финляндии, действующее вещество – торемифен.
2. «Фазлодекс» (Германия). Активный компонент – фулвестрант.
3. «Фулвестрант». Выпускается в Великобритании. Действующее вещество – фулвестрант.

Отзывы

О «Тамоксифене» мнения врачей неоднозначные. Одни специалисты считают этот препарат одним из лучших среди противоопухолевых средств. Другие указывают на то, что проводимые исследования не подтвердили его эффективность. В начале 2000-х препарат даже был запрещен.

Мнения пациентов о «Тамоксифене» также различные. Одни сообщают о том, что лечение этим препаратом достаточно эффективное. Другие пишут в отзывах, что медикамент не только не помог, но и усугубил ситуацию.

Все пациенты сообщают о слишком большом перечне побочных эффектов, возникающих при приеме этого лекарства. Некоторые люди даже были вынуждены прекратить лечение препаратом, так как у них возник тромбоз вен, ухудшились показатели крови, упало зрение.

Бодибилдеры, принимавшие «Тамоксифен», высказываются о нем положительно. В большинстве случаев у них не возникало никаких побочных эффектов, в крови повысился уровень «хорошего» холестерина, стабилизировалась работа печени.