Бета-адреноблокаторы: механизм действия, назначение, особенности, показания и противопоказания
Выписывая препарат, врач обязательно объясняет, что это такое. Адреноблокаторы – не исключение. Средства этой группы рекомендуют при довольно широком списке патологий, включающем сахарный диабет, повышенное давление и сбои частоты, ритмичности сокращения сердечной мышцы.
Диагнозы и ситуации
B-адреноблокаторы часто назначают при артериальной гипертензии. Препараты этой группы показаны при сердечной ишемии, инфаркте в острой форме, а также в качестве профилактического средства, если инфаркт перенесен – таблетки помогают предупредить повторение ситуации. Разумно применять препараты описываемой группы при недостаточности функционирования сердца, при аритмиях разного типа (суправентрикулярные, желудочковые). Адреноблокаторы результативны при митральном клапанном пролапсе, кардиомиопатии, сопровождающейся гипертрофией, отравлении сердечными гликозидами.
Показано применение бета-адреноблокаторов при нейроциркуляторной дистонии, продолжительном сверх меры интервале QT, при стенозе митрального клапана. Таблетки назначают, если у больного выявлена тетрада Фалло.
Средства хорошо зарекомендовали себя в качестве профилактических при мигренозных болях, треморе некоторых типов. Можно применять препараты при делириуме, тревожных состояниях, тиреотоксикозе и глаукоме. В качестве профилактических и лечебных средства используют при гиперпаратиреозе, портальном повышенном давлении, кровотечении в ЖКТ. Фактически в настоящее время принадлежащие к категории b-адреноблокаторов препараты имеют самый широкий спектр применения на фоне иных медикаментов для сердца и сосудов.
Не все так однозначно
Возможны ситуации, когда принадлежащие к группе б-адреноблокаторов препараты применять хоть и можно, но такое лечение сопряжено с повышенными рисками и требует особенной внимательности, а по возможности – избрания более щадящего курса. Это связано с негативными побочными эффектами, особенно сильными при ряде условий. Особенной аккуратности требует употребление препаратов на фоне сахарного диабета. Хотя клиническая практика такова, что средства используются для этой группы пациентов, не утихают дискуссии относительно разумности подхода. Известно, что именно из-за наблюдения негативного опыта влияния медикаментов на диабетиков сформировался отрицательный образ группы лекарств в целом. Считается, что они оказывают крайне сильное отрицательное влияние на метаболизм.
На фоне диабета, а также в некоторых иных случаях принадлежащие к классу в-адреноблокаторов препараты могут стать причиной роста гликемии, если употреблять медикаменты на пустой желудок. При этом дополнительно может расти стойкость к инсулину и концентрация гликозилированного гемоглобина. Типичные представители рассматриваемой группы могут повысить содержание в кровеносной системе триглицеридов, сократить процент высокоплотных липопротеидов. Неселективные представители описываемой группы могут оказать длительный эффект на гипогликемию на фоне приема инсулина, а также скрыть симптоматику такого состояния. Исследования показали, что на фоне терапевтического курса у некоторых пациентов существенно увеличивался вес.
Вариантов много
Перечисленные нежелательные эффекты бета-адреноблокаторов свойственны лишь некоторым представителям указанного класса медикаментов. Современные врачи имеют доступ к гетерогенным средствам, существенно отличающимся друг от друга по уровню избирательности относительно рецепторов. Есть неселективные, селективные средства. Симпатомиметическая активность также варьируется от препарата к препарату.
Современным людям доступны средства, обладающие вазодилатирующим эффектом, связанным с опосредованной блокировкой рецепторов, а также стимуляцией некоторых других восприимчивых структур. Некоторые медикаменты влияют через опосредованные механизмы, которые не зависят от адреноблокады напрямую. Все фармацевтические продукты описываемой группы принято делить на гидро-, липофильные.
Особенности действия
Механизм действия б-блокаторов обусловлен реакциями с различными рецепторами в человеческом организме. Преимущественно положительный эффект медикаментов объясняется влиянием на первый тип бета-рецепторов, в то время как отрицательные последствия приема обусловлены купированием активности восприимчивых структур второго типа.
Диабет: особенный случай
Чаще всего на фоне диабета бета-адреноблокаторы становятся причиной снижения контроля за концентрацией сахара в кровеносной системе, а также роста стойкости к инсулину. Подобный результат наблюдается и в случае употребления неселективных средств, и при приеме выборочно влияющих составов (включая «Атенолол», «Метопролол»). Клиническая практика показала: использование таблеток с пропранололом становилось причиной роста в кровеносной системе содержания глюкозы в состоянии после инфаркта, что требовало применения в большем количестве гипогликемических медикаментов.
Другое достоверное исследование показало: на фоне употребления «Атенолола» повышалась потребность больных в препаратах для понижения сахара в крови. Для уточнения состояния сравнивали итоги с группой больных, получавших «Каптоприл».
Причины понижения восприимчивости к инсулину пока не удалось определить достоверно. Выявлены определенные механизмы, предположительно, влияющие на инсулиновую резистентность, но окончательного подтверждения гипотезы еще не получили.
Особенности эффективности
Выявление механизма действия бета-адреноблокаторов позволило понять: средства купируют проводимость импульсов нервной системы. Основное воздействие обусловлено реакциями с норадреналином, адреналином, при этом эффективность ровно противоположна воздействию этих гормонов на человеческий организм. Препараты, принадлежащие к рассматриваемой категории, прерывают активность адренорецепторов, локализованных в сосудистых стенках, сердечной мышце. В настоящее время описываемая группа средств нашла себе применение в терапевтической практике и работе кардиологов. Чаще всего медикаменты прописывают лицам преклонного возраста на фоне повышенного давления, но возникает нужда в таком лечении и у детей, подростков, молодых людей и граждан среднего возраста.
Выявлено, что всего в сосудистых стенках присутствует четыре типа рецепторов: два из класса «альфа», два типа «бета». Наибольший процент всех медикаментов отвечает за реакцию с адреналином. Классификация б-адреноблокаторов основана на нюансах активности химического соединения, положенного в основу медикамента. Неселективные одновременно блокируют все типы рецепторов, селективные – некоторый конкретный тип.
Особенности
Механизм действия бета-адреноблокаторов тесно связан с естественными процессами, протекающими в человеческом организме при попадании в кровеносную систему адреналина, норадреналина. Выброс этих гормональных соединений мгновенно активирует рецепторы, вступающие в прочные связи с химическими соединениями. Из-за этого сосуды сужаются, пульс становится чаще, давление растет. Кроме того, повышается концентрация сахаров в кровеносной системе, а бронхи отвечают расширением. При наличии ряда патологических состояний подобные эффекты крайне нежелательны и резко ухудшают состояние человека. К примеру, это возможно при гипертонии, аритмии – растет опасность криза, острого рецидива.
Бета-адреноблокаторы способны словно бы отключить рецепторы, что предотвращает реакцию с гормональными веществами. Их эффективность противоположна описанной выше – частота сокращений мышцы сердца становится реже, содержание сахаров не повышается, а сосуды расширяются. На фоне приема препаратов понижается давление и сужаются бронхиальные просветы.
Нюансы
Описанный механизм действия б-адреноблокаторов считается универсальным, общим для всех медикаментов, принадлежащих к указанной группе. Классификация на дополнительные группы основана на нюансах воздействия на конкретные рецепторы. Для каждой категории присущи специфические уникальные эффекты.
Нежелательные последствия
Механизм действия б-адреноблокаторов оправдывает типичные побочные эффекты, возникающие на фоне употребления препаратов. Для всех типов средств указанной группы свойственна способность провоцировать головные боли и сонливость. У принимающих таблетки людей часто кружится голова, появляется склонность к непродолжительной потере сознания. Больные быстро устают, нервничают без очевидной причины. Возможны сбои функционирования пищеварительной системы. Кроме того, препараты могут стать причиной аллергического ответа организма.
От медикамента к медикаменту варьируются специфические индивидуальные побочные реакции, вызываемые составами. Для уточнения этой информации следует обратиться к лечащему доктору, прописавшему таблетки, а также к сопроводительной инструкции, составленной производителем.
Категорически нельзя
Бета-адреноблокаторы запрещено принимать на фоне брадикардии. Препараты противопоказаны при острой, декомпенсированной форме недостаточности работы сердца и пониженном давлении. Нельзя употреблять лекарства, если выявлена аллергическая реакция на какое-либо вещество, включенное в состав. Не применяют описываемую группу при ослабленном состоянии синусового узла, сердечной блокаде (синоатриальной, атриовентрикулярной). Описанные противопоказания распространяются на все категории бета-блокаторов, будь то выборочно действующие препараты или неселективные.
В силу механизма действия бета-блокаторы не рекомендованы при сосудистых облитерирующих патологических состояниях. Ограничение распространяется на все неселективные препараты. Они противопоказаны при бронхиальной астме. Выборочно влияющие на рецепторы медикаменты не следует использовать на фоне патологического состояния периферического кровотока.
Безопасность превыше всего
Бета-адреноблокаторы принимают строго по назначению доктора и в соответствии с разработанным им курсом. Выписать препараты могут терапевты, кардиологи. Использование лекарств самостоятельно, без контроля специалиста, может стать причиной тяжелых осложнений, включая смерть больного. Некорректное употребление препаратов может спровоцировать отек Квинке, кардиогенный шок, остановку сердечной мышцы.
Альфа-разновидности
Механизм действия бета-блокаторов этого типа связан с влиянием на рецепторы типа «альфа-1». Препараты увеличивают сосудистые просветы. Этот эффект проявляется гиперемией слизистых, кожи. Среди внутренних органов наиболее чувствительны к эффектам медикаментов почки, кишечный тракт. Периферический ток крови становится сильнее, активизируется циркуляция по мелким сосудам тканей. Периферическое сосудистое сопротивление падает, понижается давление. Состояние не сопровождается учащением биения сердца.
Возврат крови из вен уменьшается, периферические сосуды расширяются, в силу чего снижается сердечная нагрузка. Это, в свою очередь, влияет на состояние левого желудочка, гипертрофия органа постепенно нивелируется – такое состояние свойственно гипертоникам, пожилым лицам, страдающим сердечными патологиями.
Об эффективности подробнее
Влияющие на рецепторы первого типа альфы-препараты также корректируют липидный обмен в организме. Понижается содержание триглицеридов, негативно влияющего на человеческое здоровье холестерина. Вместе с тем растет концентрация высокоплотных липопротеидов. Позитивный дополнительный эффект особенно высоко ценится при необходимости выбора медикаментозного курса для лиц, страдающих атеросклерозом.
Под влиянием препаратов меняется углеводный метаболизм. Растет клеточная восприимчивость к инсулину, быстрее усваиваются сахара, то есть содержание глюкозы в крови поддерживается нормальным. Это важно при выборе терапии для лечения сердечных патологий на фоне диабета.
Отмечено, что на фоне терапевтического курса становится слабее активность воспалительного очага в мочеполовой системе. Распространена практика употребления составов из класса альфа-блокаторов при гиперплазии простаты. Медикаменты позволяют скорректировать неполное опорожнение пузыря, облегчают ощущение уретрального жжения, сокращают частоту позывов к мочеиспусканию ночью.
Варианты разные
Препараты, купирующие активность второго типа рецепторов класса «альфа», показывают противоположный описанному выше эффект. При их приеме сосудистые просветы сужаются, а давление растет. В настоящее время такие селективные средства практически не применяются для терапии сердечных патологий. Известно немало примеров успешного употребления составов в рамках комплексного курса лечения импотенции.
Наименования и типы
К классу блокаторов первого типа альфа-рецепторов относятся популярные медикаменты «Урапидил», «Доксазозин», «Тамсулозин». Категория блокирующих второй типа альфа-рецепторов препаратов в настоящее время содержит только одно популярное средство, нашедшее широкое распространение в клинической практике – «Йохимбин». Наконец, к числу неселективных медикаментов, одновременно угнетающих все типы рецепторов альфа, принадлежат препараты «Пророксан», «Фентоламин».
Избирательно купирующие активность первого типа альфа-рецепторов средства назначают при повышенном артериальном давлении, недостаточности функционирования сердечной мышцы в хронической форме на фоне гипертрофии миокарда. Их же используют при гиперплазии простаты.
Влияющие одновременно на оба типа альфа-рецепторов медикаменты распространены в качестве элемента комплексного лечения трофических нарушений тканей ног. Их применяют, если пациент страдает пролежнями, язвами, тромбофлебитом, лечит последствия обморожения. Они же показаны, если атеросклероз привел к тяжелым осложнениям. Группу неселективных средств выбирают при необходимости лечения мигрени и устранения последствий инсульта. Они рекомендованы при деменции, патологиях, при которых нарушается периферический ток крови, роговичной дистрофии и нарушении функциональности вестибулярной системы. Применяют средства, одновременно влияющие на оба типа альфа-рецепторов, при простатите.
Альфа-адренолитики: нежелательные последствия и особенности применения
Выше в материале были приведены общие негативные эффекты, возникающие на фоне приема бета-блокаторов всех типов. Для препаратов из группы воздействующих на альфа-рецепторы первого типа свойственны дополнительные нежелательные последствия приема: появляется склонность к отекам, может сильно снизиться давление. Есть риск тахикардии, аритмии, одышки. Некоторые больные жалуются на насморк, у других сушит во рту. Иногда прием таблеток приводит к ухудшению либидо и неприятным ощущениям при эрекции, у других вызывает недержание урины или грудинные боли.
Блокирующие второй тип альфа-рецепторов составы могут быть причиной роста давления, тревожности, возбудимости, склонности раздражаться. Некоторые больные отмечают тремор, у других уменьшается частота, объем выделений урины. Наконец, блокирующие оба типа альфа-рецепторов препараты могут стать причиной ухудшения аппетита, нарушения сна. На фоне их приема у некоторых больных активизируется работа потовых желез, ноги холодеют, человека в целом бросает в жар. Есть опасность роста уровня кислотности генерируемого в желудке сока.
Все типы медикаментов описанных групп нельзя употреблять в период беременности, во время кормления ребенка грудью. Не употребляют их при индивидуальной непереносимости какого-либо вещества, включенного в состав, будь то основной компонент или вспомогательный. Нельзя использовать блокаторы альфа-рецепторов на фоне тяжелых почечных, печеночных нарушений, при пониженном давлении и сердечных пороках, а также в случае брадикардии.